人类是一种特别脆弱的动物，特别是在古时候，头痛发烧都可能导致你一命呜呼。不过人类也很聪明，早在年前的苏美尔时期，人们就发现使用柳树皮可以镇痛、退烧。从吃树皮止痛到止痛药阿司匹林的诞生，人类花了将近年的时间，这是一趟怎样的旅程呢？
要回答这个问题，我们先从痛觉的产生说起，当身体遭受某些外界刺激时，身体中存在两种环氧化酶COX-1和COX-2，将花生四烯酸（一种不饱和脂肪酸）合成为前列腺素H2。请不要惊讶，就像雄性激素、雌性激素一样，虽然前列腺素的名字带有明显的性别特征，但是无论男女，体内都能合成前列腺素。
H2会在其他酶的作用下进一步转变，从而控制血管舒张与收缩，提高体温，引起炎症，降低身体感受疼痛的阈值。像视觉、听觉一样，痛觉也存在感受器，当接收到超过阈值的疼痛时，它们就通过神经把信号传递给大脑。此时难忍的疼痛开始蔓延，我们的英雄阿司匹林也该登场了！
阿司匹林可以与环氧化酶结合，使其不能继续转化成前列腺素H2，从而起到止痛的作用，这让阿司匹林成为了过去数百年来最受欢迎的药物之一。但阿司匹林其实是天然物质水杨酸的合成衍生物，许多树木如柳树，他们的外皮中都含有水杨酸。
第一次有记录的使用水杨酸，可追溯到年前的苏美尔时期。而多年前的古希腊，被称为现代医学之父的希波克拉底，就用它来治疗头痛，并且发现柳树皮制作的茶可以缓解分娩时的疼痛。
虽然历史悠久，但直到19世纪，人们才开始对柳树皮中的特性物质才有了研究性突破，这一切还要归功于拿破仑。年拿破仑启动了对英国的经济封锁*策，从而影响了秘鲁的金鸡纳树皮的供应（另一种天然水杨酸来源）。由于缺少水杨酸来源，这使得欧洲大陆的化学家们开始认真分离柳树中的有效物质。
年法国药剂师成功分离出晶体形式的水杨酸苷。19世纪后期，德国海登公司开始大规模生产用于治疗头痛和发烧的水杨酸。但是，水杨酸对肠道的刺激作用带来了各种不良反应，恶心、呕吐、出血、溃疡等。也正是在这个时期，后世著名的药企拜耳公司正准备从染料工业向药品生产转型，在企业化学家菲利克斯·霍夫曼的带领下推出了拳头产品——阿司匹林。
由于在邻位上引入了吸电子基，中和了酸性，缓和了直接服用水杨酸的副作用。阿司匹林并不会引起明显的肠胃不适，药物吸收后又能在肝脏和血液中重新转化为水杨酸，从而发挥作用。
这就是阿司匹林的小小历史，这样简单结构的化合物竟然有如此神奇的功效，实在让人惊奇。虽然在20世纪晚期，由于副作用更小的新药——泰诺、布洛芬的出现，使阿司匹林在止痛药领域黯然失色。
但是在年后，研究者发现，使用阿司匹林能够有效降低心脏病的发病率，甚至还有文献报道，阿司匹林具有抗癌作用，这不仅让人惊叹化学的神奇，也使阿司匹林重归研究的热点，真是风水轮流转啊！
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