抑郁性神经症

注册

 

发新话题 回复该主题

多巴胺多用于急性心衰 [复制链接]

1#
白癜风是由于什么引起的 http://pf.39.net/bdfyy/zjft/150411/4606931.html

出处:人卫9版《药理学》P-

非苷类正性肌力药

非苷类正性肌力药包括β肾上腺素受体激动药及磷酸二酯酶(PDE)抑制药等。由于这类药物可能增加心衰患者的病死率,故不宜作常规治疗用药。

(一)儿茶酚胺类

β受体参与维持正常心脏功能。CHF时交感神经处于激活状态,内源性儿茶酚胺的长期影响使β受体,尤其是β1受体向下调节,β受体与Gs蛋白脱偶联;心肌细胞中Gs与Gi蛋白平衡失调,对儿茶酚胺类药物及β受体激动药的敏感性下降。在CHF后期,儿茶酚胺更是病情恶化的主要因素之一,且易引起心率加快和心律失常,因此β受体激动药主要用于强心苷反应不佳或禁忌者,更适用于伴有心率减慢或传导阻滞的患者。

多巴胺

多巴胺(dopamine)小剂量时激动D1、D2受体,扩张肾、肠系膜及冠状血管,增加肾血流量和肾小球滤过率,促进排钠。稍大剂量激动β受体,并促使NE释放,抑制其摄取,故能增加外周血管阻力、加强心肌收缩性、增加心输出量。大剂量时激动a受体,致血管收缩,心脏后负荷增高。故多巴胺多用于急性心力衰竭,常作静脉滴注。

多巴酚丁胺

多巴酚丁胺主要激动心脏β1受体,对β2受体及a1受体作用较弱,能明显增强心肌收缩性,降低血管阻力,提高衰竭心脏的心脏指数,增加心排血量。

主要用于对强心苷反应不佳的严重左心室功能不全和心肌梗死后心功能不全者,但血压明显下降者不宜使用。

异布帕明

异布帕明作用与多巴胺相似,激动D1、D2、β和a1受体。可口服,能加强心肌收缩性,减低外周血管阻力,增加心排血量,有显著的利尿、改善肾功能的作用。异布帕明能改善CHF症状,提高运动耐力,早期应用可减缓病情恶化。

(二)磷酸二酯酶抑制药

磷酸二酯酶抑制药(PDEI)通过抑制PDE-III而明显提高心肌细胞内的cAMP含量,增加细胞内钙浓度,发挥正性肌力和血管舒张双重作用,缓解心力衰竭症状,属正性肌力扩血管药。对于这类药物是否能降低心衰患者的病死率和延长其寿命,目前尚有争论。主要用于心衰时的短时间支持疗法,尤其是对强心苷、利尿药及血管扩张药反应不佳的患者。

氨力农(氨吡酮)和米力农(甲氰吡酮)为双吡啶类衍生物。氨力农的不良反应较严重,常见的有恶心、呕吐,心律失常的发生率也较高,此外尚有血小板减少和肝损害。米力农为氨力农的替代品,抑酶作用较之强20倍,不良反应较氨力农少,但仍有室上性及室性心律失常、低血压、心绞痛样疼痛及头痛等,并有报道其能增加病死率。现仅供短期静脉给药治疗急性心力衰竭。

维司力农是一种口服有效的正性肌力药物,并兼有中等程度的扩血管作用。其作用机制较复杂,能选择性地抑制PDE-III,但对PDE-III的抑制作用比米力农、氨力农等双吡啶类弱。除抑制PDE-III外,还能激活Na+通道,促进Na+内流;抑制K+通道,延长动作电位时程;因cAMP的增加而促进Ca2+内流,使细胞内Ca2+量增加;增加心肌收缩成分对Ca2+的敏感性;抑制TNF-a和干扰素-γ等细胞因子的产生和释放。临床应用可缓解心衰患者的症状,提高生活质量。

匹莫苯是苯并咪唑类衍生物。该药除抑制PDE-III外,还能提高心肌收缩成分对细胞内Ca2+的敏感性,使心肌收缩力加强。该作用机制可在不增加Ca2+量的前提下,就能提高心肌收缩性,避免因细胞内Ca2+过多所引起的心律失常和细胞损伤甚至死亡,属于“钙增敏药”,是开发正性肌力药物的新方向。

临床试验表明匹莫苯可增加患者运动耐力,减轻心力衰竭症状,减少发作次数,对中度和重度心力衰竭患者有效,而且,该药不良反应低于双吡啶类药物。

感谢

分享 转发
TOP
发新话题 回复该主题